타그리소의 2.6배 항암효과, 4세대 폐암치료제 'BI-4732'

연구팀은 △T790M △C797S △엑손19결손 삼중 돌연변이가 있는 폐암환자의 세포를 동물에 이식한 후 BI-4732를 투여했다. 그 결과 암세포 성장 억제율이 143~183%에 달해 표적항암제 오시머티닙(제품명 타그리소) 대비 최대 2.6배의 치료 효과를 나타냈다고 연구팀은 설명했다.

삼중 돌연변이 중 두 가지를 가지고 있는 환자 세포를 투여한 동물 실험에서도 기존 오시머티닙과 비슷한 수준의 항종양 효과를 입증했다.

주목할 점은 중추신경계 전이 암세포에 대한 항암 효과다. 많은 EGFR 돌연변이 비소세포폐암 환자가 중추신경계 전이를 보인다. 초기 표적치료제는 혈액뇌장벽을 통과하는 능력이 떨어져 전이 종양에 잘 듣지 않았다.

연구팀은 EGFR 돌연변이를 실험 쥐에 이식해 BI-4732의 두개(뇌·중추신경계) 내 항종양 효과를 입증했다. 또 삼중 돌연변이 세포를 마우스 두개에 이식한 모델에서는 62%에 달하는 종양 크기 감소를 확인했다. 아무것도 투여하지 않은 대조군과 오시머티닙 투여군의 종양 크기는 오히려 각각 195%, 100% 증가했다.

조병철 교수는 "이번 실험에서는 실제 환자 종양으로 만든 전임상 모델을 활용했다"며 "1~3차 모든 치료 단계에서 효과를 확인해 4세대 치료제의 가능성을 제시했다"고 말했다.